Ibuprofen: Discovery, Development and Therapeutics

As someone who worked for Boots in the 1970s I was interested in the story of ibuprofen’s discovery and development particularly as I knew some of the individuals involved. It is a very detailed description of the development and properties and uses of ibuprofen that have evolved over many years. I would highly recommend it to those interested in drug discovery and development.

医薬品として知られるイブプロフェンですが、農薬開発、特に除草剤開発研究の場面では良く登場する化学構造を持っています。実際、数多くの除草剤が市販されており、食糧増産の一助となっています。医薬品としてはこれ以上シンプルな構造を有する、綺麗な化合物はアスピリン等数種しか思いつきません。新規剤研究や開発では複雑な構造を持っていても、工業化は比較的簡単に行っている場合が多いので、最近の医薬品や農薬の開発場面では複雑な構造を有する不格好な化合物群が増えてきました。その多くは不整炭素を有する化合物群で、対掌体やジアステレオマーが不活性若しくは低活性である場合が多く、不活性な対掌体やジアステレオマーを産業廃棄物として廃棄するか、反転反応を利用して回収する工程が必要になり、生産コストを引き上げる要因になっています。医薬品や農薬の新剤開発場面でコストを議論するのはナンセンスですのでこれ以上の議論は出来ません。ただ言えるのは、単純で綺麗な化合物は非常に合成が難しく、長い合成工程を経て合成されるものです。表に出る時は数工程で合成されている様に見えますが、多くの研究者たちの知恵で短縮されているのです。新規剤探索や開発に携わろうと思う方々は、綺麗な化合物創生を目指して頑張っていくべきではないでしょうか。